科學家從海海綿中獲得了具有潛在抗腫瘤作用的新化合物

遠東聯邦大學自然科學學院(SNS FEFU)的化學家們開發(fā)了一種新方法，可以合成法斯帕溶菌素的生物活性衍生物-海海綿的細胞毒性色素。他們第一次獲得了足夠量的3-溴法西林素和3,10-二溴法西林素，它們以前是已知的，但尚不能用于研究。基于這些化合物，科學家合成了14-溴阿米酸和14-溴阿米膠-網狀豆堿生物堿的衍生物。所得的文章發(fā)表在《海洋藥物》上。

來自俄羅斯科學院遠東分校和漢堡-埃彭多夫大學醫(yī)學中心的科學家共同研究表明，在FEFU中首次獲得的14-溴古拉汀選擇性影響銅綠假單胞菌細菌，該細菌對許多細菌具有抗藥性抗生素的類型。而且，新化合物具有中等的細胞毒性活性，導致皮膚癌，直腸癌和前列腺癌細胞死亡。

3,10-Dibromofascaplysin可以抑制人類前列腺癌細胞的新陳代謝，其濃度比導致其破壞細胞膜的濃度低七倍。該物質在選擇性治療惡性腫瘤方面具有廣泛的潛在應用，而不會對健康細胞產生不利影響。

“重要的是，由于原始生物堿結構的修飾，我們能夠在非常不同的濃度下記錄其各種作用機理。這為基于Fascaplysin的具有選擇性作用的新型抗腫瘤藥物的開發(fā)提供了可能性。 -癌癥藥物的重要特性尚未充分實施-它決定了它們對整個有機體的高毒性。下一代藥物不會嚴重影響患者的生活質量，”該研究的作者之一Maxim Zhidkov說。 SNS FEFU有機化學教授。

海洋海綿Fascaplysinopsis sp。信用：FEFU

作者解釋說，談論新藥的開發(fā)還為時過早?？茖W家希望根據研究結果合成一系列新的fascaplysin衍生物，并測試它們在小鼠中的作用。前瞻性實驗的結果將揭示研究人員對新的有效藥物的接近程度。

與目標化合物合成相關的大部分研究是由Polina Smirnova博士完成的。SNS FEFU有機化學系的學生。俄羅斯科學院遠東分院GB Elyakov太平洋生物有機化學研究所，俄羅斯科學院遠東分院東亞陸地生物多樣性聯邦科學中心以及漢堡-埃彭多夫大學醫(yī)學中心的科學家研究的其他參與者。

Fascaplysin最初是從海海綿 Fascaplysinopsis sp。提取的。自1988年以來一直對此進行深入研究。該化合物具有廣泛的生物活性-強烈抑制各種類型腫瘤細胞的生長，并具有抗菌，抗真菌甚至止痛作用。然而，fascaplysin對健康細胞的高毒性限制了它作為藥物的用途。

早些時候，FEFU的科學家已經表明，fascaplysin衍生物會刺激成膠質母細胞瘤多形細胞(一種最具侵略性的腦癌)死亡。